Faslodex (fulvestrant)
är en östrogenreceptordownregulator, en ny klass av östrogenreceptorantagonister.
Estrogen receptor downregulator
Fulvestrant är det första läkemedlet av en ny klass av östrogenreceptorantagonister, så kallade "estrogen receptor downregulators", som hämmar östrogenets effekter utan att ha någon egen agonistisk (östrogenlik) aktivitet. Till skillnad från behandling med tamoxifen, minskar också uttrycket av progesteronreceptorn vid behandling med fulvestrant.
Indikation - Östrogenreceptorpositiv bröstcancer
Faslodex har varit godkänt i USA sedan 2002 och blev nyligen godkänt av EU-kommissionen. Godkännandet baseras på två jämförande fas III-studier som omfattade totalt 851 postmenopausala kvinnor med avancerad bröstcancer som sviktat på tamoxifen.
Sammantaget var fulvestrant, vid månadsvis dosering 250 mg, minst lika effektiv som anastrozol, en tredje generationens aromatashämmare, i en daglig dos av 1 mg.
Mediantid till progress var 5,5 månader vid behandling med fulvestrant och 4,1 månader vid anastrozolebehandling (HR = 0,95; 95 % KI = 0,82 - 1,10). Den objektiva svarsfrekvensen var 19,2 % för fulvestrant jämfört med 16,5 % för anastrozol. Mediantid till död var 27,4 månader för patienter som behandlats med fulvestrant och 27,6 månader för patienter som behandlats med anastrozol (HR = 1,01; 95 % KI = 0,86 - 1,19).
Resultatanalyser på östrogenreceptorstatus visade att användningen av fulvestrant bör begränsas till patienter med östrogenreceptorpositiv bröstcancer. Som del av godkännandet har företaget åtagit sig att utvärdera effektivitet och säkerhet av månadsvis administrering av 500 mg fulvestrant.
Biverkningar
De vanligaste rapporterade biverkningarna är trötthet och värmevallningar samt illamående. Dessa är alla kända konsekvenser av östrogenbrist. Lindriga reaktioner vid injektionsstället rapporterades hos 11 % av patienterna med ett fall av nekros hos en diabetiker där fel administrering inte har kunnat uteslutas. Tromboemboliska komplikationer såsom djup ventrombos och lungemboli förekom i låg incidens vid båda behandlingarna. Även vaginala blödningar var ovanliga och observerades vid båda behandlingarna i samma frekvens. I korttidsstudier (12 veckor) av endometriets tjocklek mätt med ultraljud på både post- och premenopausala kvinnor, hade fulvestrant inte någon stimulerande effekt på endometriet. Endometrieeffekterna vid längre tids behandling är dock ännu ofullständigt utredda. På grund av fulvestrants verkningsmekanism finns det en potentiell risk för osteoporos, men långtidsstudier beträffande skelett saknas. Säkerheten bedöms dock som god för användning vid avancerad bröstcancer. Ytterligare effekt- och säkerhetsstudier är inplanerade vid neoadjuvant behandling. Hjärt- och kärlbiverkningar samt tromboemboliska komplikationer kommer att följas i uppföljningsstudier.
Värdering
Faslodex (fulvestrant) är ett nytillskott för behandling av postmenopausala kvinnor med östrogenreceptorpositiv, lokalt avancerad eller metastaserande bröstcancer, vid återfall under eller efter adjuvant antiöstrogenbehandling, eller vid sjukdomsprogression under behandling med antiöstrogen. Effekt och säkerhet förefaller jämförbar med anastrozol (aromatashämmare).
|
Faslodex (fulvestrant)
Faslodex hör till ATC-grupp: L02B A03
|
